Brensocatib（Brinsupri）作为全球首个获批的二肽基肽酶1（DPP-1）抑制剂，其作用机制聚焦于调控中性粒细胞介导的慢性气道炎症股票配资官方我，以下是详细解析：
靶点与酶学基础
DPP-1的生物学功能：DPP-1（组织蛋白酶C）是激活中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSPs）的关键酶，后者在非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）患者中过度表达，导致肺组织损伤和慢性炎症。
抑制机制：Brensocatib通过可逆性结合DPP-1的活性位点，阻断其对NSPs（如弹性蛋白酶、蛋白酶3）的激活，从而减少炎症介质的释放。
炎症级联阻断
中性粒细胞调控：NCFB患者肺部中性粒细胞浸润并释放NSPs，引发黏液分泌增加、纤毛功能障碍和气道重塑。Brensocatib通过抑制DPP-1，间接降低NSPs的活性，从源头抑制炎症级联反应。
临床效应：Ⅲ期ASPEN试验显示，该机制可显著降低年急性加重率（低剂量组21.1%，高剂量组19.4%）并延缓肺功能下降（FEV₁改善）。
药物特性与优势
口服给药：每日一次口服，生物利用度高，患者依从性优于传统注射剂型。
first-in-class地位：作为首个DPP-1抑制剂，填补了NCFB靶向治疗的空白，区别于抗生素等对症疗法
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